Arsenal-l.ru

Я и Мама
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Аспирин и парацетамол вовсе не так безобидны

Аспирин и парацетамол вовсе не так безобидны

Привычка при первых же признаках головной боли бездумно хвататься за таблетки может обернуться крайне тяжелыми последствиями, предостерегают немецкие ученые.

Болит голова — прими таблетку! Знобит, простудился, ноет зуб, ломит суставы — прими таблетку! Не помогла одна — прими вторую! Казалось бы, что может быть проще.

Около четырех миллионов немцев именно так и поступают: регулярно глотают болеутоляющие и жаропонижающие лекарства, тем более что самые распространенные из них — аспирин и парацетамол — доступны всем желающим: и стоят недорого, и продаются без рецепта в любой аптеке. К тому же они вроде бы проверены временем: аспирин применяется в медицине уже более ста лет, парацетамол — более полувека.

Какие тут могут возникнуть проблемы? Тем более что и реклама вносит свою лепту в широкое распространение не только самих этих болеутоляющих средств, но и беззаботного отношения к ним. Между тем, у медиков все это вызывает нешуточную тревогу.

Парацетамолу не место в аптеках

Дело в том, что якобы безобидные таблетки могут вызывать крайне тяжелые и даже опасные для жизни побочные реакции. «Сегодня парацетамол вообще не получил бы допуска в качестве лекарственного препарата, даже по рецепту, не говоря уже о свободной продаже», — подчеркивает Кай Бруне (Kay Brune), профессор фармакологии медицинского факультета Эрлангенского университета.

«Даже разрешенная суточная доза — четыре грамма — может вызвать тяжелое отравление и поражение печени, а всего лишь двукратное превышение этой дозы чревато и вовсе острой печеночной недостаточностью, — уверяет Кай Бруне. — Иными словами, у нас на рынке в свободной продаже имеется медикамент, способный уже при незначительной передозировке вызвать кому и летальный исход. Причем острая печеночная недостаточность — это очень мучительная смерть, длящаяся несколько суток. Короче говоря, этому препарату вообще не место в аптеках».

Прием аспирина — неоправданный риск

По мнению ученого, лишь немногим лучше парацетамола и аспирин — второй классический ненаркотический анальгетик безрецептурного отпуска. Аспирин — то есть ацетилсалициловая кислота — тоже вызывает слишком много побочных реакций, поэтому прием этого препарата оправдан только для пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми заболеваниями, но не как болеутоляющее средство.

«Обезболивающее действие ацетилсалициловой кислоты длится всего несколько часов, а эффект разжижения крови — несколько суток, — говорит профессор Бруне. — В результате у пациентов, принявших таблетку-другую аспирина, может вновь открыться и начать кровоточить только что затянувшаяся царапина или, скажем, ранка во рту после визита к зубному врачу. Таким пациентам противопоказаны хирургические операции, даже если с момента последнего приема ими аспирина прошло уже несколько дней. То есть прием аспирина означает повышенный — и, как правило, ничем не оправданный — риск кровотечения».

От аспирина вреда больше, чем пользы

Поэтому к раздающимся время от времени рекомендациям принимать аспирин превентивно, без каких-либо к тому показаний, просто в профилактических целях — для предотвращения атеротромбоза и коронарной болезни сердца или для снижения риска развития рака, — ученый-фармаколог относится крайне скептически.

Контекст

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (а именно так звучит оригинальное название аспирина) действительно обладает не только жаропонижающим, но и обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегационным действием. Ее синтезировали в конце XIX века сотрудники фармкорпорации «Bayer» и начали продажу под торговой маркой «Аспирин». Уже позже прочие фирмы смогли также купить право на производство данного лекарства, и оно распространилось повсеместно. Теперь ежегодно человечество потребляет — вдумайтесь только! — более 80 миллиардов таблеток аспирина.

Читать еще:  Лучшие статьи 2020 Обильные месячные — норма или болезнь?

Аспирин в свое время стал первым лекарственным средством из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (сокращенно — НПВП). Это стало настоящей революцией в медицине — с его появлением смерть от лихорадочного состояния перестала быть распространенным явлением. Позднее, когда было выявлена способность аспирина замедлять образование тромбов в сосудистом русле — люди получили возможность продлевать себе жизнь после перенесенных инфарктов миокарда, инсультов, при протезировании сердечных клапанов и т.д.

Свойства аспирина

Каким же образом одна и та же таблетка может помогать одновременно при инфекционных заболеваниях, ревматизме, мигрени и болезнях сердца?

Ацетилсалициловая кислота действительно обладает уникальными свойствами. Она способна подавлять активность ферментов-циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и др.), отвечающих за синтез медиаторов воспаления — простагландинов. В результате действия аспирина снижается энергетическое обеспечение процесса воспаления, что приводит к его затуханию. Это особенно важно в тех случаях, когда воспаление вредит организму — например, при ревматических заболеваниях.

Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с угнетающим влиянием на центры головного мозга, которые отвечают за терморегуляцию и болевую чувствительность. Потому при высокой температуре, когда состояние лихорадки уже не помогает, а только вредит организму, рекомендуют выпить эту таблетку.

Аспирин влияет на клетки крови — тромбоциты, он снижает их способность к склеиванию между собой и образованию тромбов. При регулярном приеме препарата кровь несколько «разжижается», а сосуды — немного расширяются, что и обуславливает эффект облегчения при повышенном внутричерепном давлении и головной боли, а также помогает в профилактике инфарктов, инсультов и тромбоэмболий у больных, имеющих склонность к тромбообразованию.

Отрицательные эффекты

К сожалению, дурная слава аспирина тоже имеет причины. Дело в том, что подавление активности циклооксигеназ (ферментов) имеет и отрицательный эффект — один из этих ферментов, ЦОГ-1, отвечает за нормальное функционирование клеток слизистой желудка. Его блокирование приводит к нарушению целостности желудочной стенки и является фактором развития язвы.

Когда данный побочный эффект аспирина был выявлен, количество показаний для его применения несколько сузилось: по современным правилам его не назначают людям с язвенной болезнью. Кроме того, противопоказанием к назначению ацетилсалициловой кислоты является бронхиальная астма и. возраст детей до 12 лет при наличии вирусных заболеваний (из-за вероятности развития Синдрома Рея).

Шипучки

Производители аспирина постарались уменьшить отрицательный эффект на слизистую желудка, начав производство шипучих форм таблеток, которые перед употреблением растворяются в воде. Однако системное влияние препарата после всасывания и вредное действие основного компонента таких таблеток — лимонной кислоты — на эмаль зубов, достоинства новой формы нейтрализовали её же недостатками.

Потомки аспирина

Но нет причины для расстройств — к настоящему времени фармакологи научились разделять эффекты подавления активности ЦОГ различных типов. На рынке появились препараты, способные, не вредя желудку, избирательно подавлять только те ферменты, которые обуславливают воспалительный процесс. Эти лекарственные средства образовали подгруппу селективных ингибиторов ЦОГ-2, и сейчас широко распространены на рынке под различными торговыми названиями.

Прочие эффекты аспирина тоже были взяты за основу для современных противовоспалительных препаратов, обезболивающих средств и антиагрегантов. Но ацетилсалициловая кислота, хоть и уступила отчасти свое место «более продвинутым потомкам», все равно остается на прилавках аптек и в арсенале препаратов, назначаемых в медицинских учреждениях. Хотелось бы сказать — в дань уважения, однако причина куда прозаичнее — это по-прежнему самый дешевый способ снизить температуру, снять боль и предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Ибупрофен в педиатрической практике

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), разработанный в 1962 г. как альтернатива АСК — основному НПВП, применяемому в то время. Впервые ибупрофен зарегистрирован в Англии в 1968 г., в настоящее время его применяют в >30 странах. В 1980-х годах в ряде стран, включая США и Великобританию, ибупрофен внедрен в педиатрическую практику; в настоящее время его применяют у детей в возрасте с 6 мес как безрецептурный препарат и в возрасте с 3 мес — по рекомендации врача.

Читать еще:  Что такое гепатомегалия признаки и лечение заболевания

Ибупрофен — белое или почти белое кристаллическое вещество с характерным запахом, представляющее собой 4-изобутилфенил-пропионовую кислоту (рисунок).

Ибупрофен является действующим веществом препарата Нурофен ® для детей в виде белой, не содержащей сахара суспензии для перорального приема со вкусом апельсина, 5 мл которой содержит 100 мг ибупрофена. Препарат применяют в дозе 5–10 мг (средняя доза — 7,5 мг) на 1 кг массы тела.

Ибупрофен — производное пропионовой кислоты с жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным свойствами. Фармакодинамика ибупрофена обусловлена прежде всего подавлением биосинтеза простагландинов, которые, наряду с тромбоксанами и лейкотриенами, входят в группу продуктов оксигенации полиненасыщенных длинноцепочечных жирных кислот, известных как эйкозаноиды. Простагландины присутствуют во всех клетках организма и активируют болевые рецепторы к воздействию инициирующих боль веществ, таких как гистамин, 5-гидрокситриптамин и брадикинин. Простагландины являются важными посредниками воспаления и участвуют в патогенезе признаков воспаления — боли, припухлости и гипертермии. В результате инфекции или воспаления моноциты крови и макробактериофаги тканей активируются с образованием интерлейкина-1, который через промежуточные звенья (типа простагландина E2) в гипоталамусе способствует повышению температуры тела.

При пероральном приеме ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью всасывается в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет приблизительно 1–2 ч после приема внутрь ибупрофена в форме таблеток или суспензии, хотя, по некоторым данным, у детей в возрасте 6–18 мес наблюдается более высокий показатель Tmax (3 ч). Ибупрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, что приводит к относительно низкому (0,1 л/кг массы тела) объему распределения. Хотя ибупрофен активно связывается с альбумином, это не влияет на лекарственные взаимодействия.

Ибупрофен широко метаболизируется в печени, быстро выводится из плазмы крови с относительно коротким (≈2 ч) периодом полувыведения; 2 мес почки достаточно хорошо развиты, чтобы справиться с выведением ибупрофена посредством клубочковой фильтрации. Исследование, включившее 49 детей в возрасте от 3 мес до 12 лет, не показало связанных с возрастом различий в скорости всасывания и выведения ибупрофена (Brown R.D. et al., 1992).

Быстрый метаболизм и экскреция ибупрофена в некоторой степени объясняют его относительно низкую токсичность по сравнению с некоторыми другими НПВП. В исследовании с участием >84 тыс. детей в возрасте от 6 мес до 12 лет показано, что риск возникновения серьезных побочных эффектов при его применении не превышает таковой парацетамола (Lesko S.M., Mitchell A.A., 1995).

Влияние ибупрофена на лихорадку

Ибупрофен быстро и эффективно снижает высокую температуру тела. Фармакодинамика ибупрофена способствует физиологическим процессам, имеющим значение при проведении терапии.

Полагают, что жаропонижающее действие ибупрофена обусловлено подавлением синтеза и высвобождения простагландинов в центральной нервной си­стеме, что ведет к нормализации терморегуляции, способствуя уменьшению выраженности лихорадки.

При лихорадке доза ибупрофена 5 мг/кг массы тела является эффективной, однако наиболее эффективна доза — 7–10 мг/кг, причем ибупрофен в дозе 7–7,5 мг/кг оказывает жаропонижающее действие, аналогичное ибупрофену в дозе 10 мг/кг. Жаропонижающее действие при приеме ибупрофена начинается так же быстро, как и при приеме парацетамола. Обычно жаропонижающий эффект ибупрофена начинает проявляться в течение 30 мин с момента приема, хотя у некоторых пациентов температура тела снижается уже в течение 15 мин. Сравнение эффективности парацетамола и ибупрофена показало, что оба препарата эффективно снижают температуру тела, но ибупрофен действует более длительно. Это подтверждено результатами двойного слепого исследования в параллельных группах при неоднократном приеме, в котором действие ибу­профена в дозе 7 и 10 мг/кг сравнивали с действием парацетамола в дозе 10 мг/кг (Sidler J. et al., 1990). В исследование были включены 90 детей в возрасте от 5 мес до 13 лет с ректальной температурой ≥38,5 °C. Данные регистрировали с интервалом в 10 мин в течение как минимум 12 ч. Повторная доза для конт­роля лихорадки в течение 12 ч потребовалась у менее чем половины детей, получавших ибупрофен (38 и 44% в группах, в дозе 7 и 10 мг/кг соответственно), в то время как в группе лечившихся парацетамолом повторная доза потребовалась у 59% детей. У пациентов, лечившихся ибупрофеном, показатели средней температуры тела были ниже, чем у пациентов, получавших парацетамол.

Читать еще:  Фолликулярная ангина симптомы фото и схема лечения

Также отмечено, что ибупрофен является более эффективным, чем парацетамол, в снижении очень высокой температуры тела у детей (Walson P.D. et al., 1989). Это продемонстрировано в двойном слепом исследовании в параллельных группах детей, у которых при лихорадке применяли однократную дозу суспензии ибупрофена 5 и 10 мг/кг, эликсира парацетамола 10 мг/кг и плацебо. Ибупрофен в дозе 10 мг/кг более эффективно снижал температуру тела, чем парацетамол в дозе 10 мг/кг, как в подгруппе детей с очень высокой (>39,2 °C) температурой тела (р ® для детей) характеризуется хорошей переносимостью у детей и обеспечивает:

  • быстрое (через 15 мин после применения) снижение температуры тела при лихорадке;
  • длительный (до 8 ч) жаропонижающий эффект;
  • снижение температуры тела при лихорадке на более продолжительный период, чем при приеме парацетамола в форме суспензии;
  • быстрое анальгезирующее действие.

Фармакологические свойства

Применение Ацетилсалициловой кислоты МС показано при болевом синдроме, высокой температуре, воспалениях. Она оказывает положительный эффект, так как является ингибитором ЦОГ. Вещество снижает количество энзимов, препятствуя образованию полиненасыщенных жирных кислот, которые, в свою очередь, способствуют развитию воспаления. Также аспирин делает капилляры менее проницаемыми, уменьшает активность ферментов, отвечающих за расщепление кислых мукополисахаридов, и замедляет появление АТФ.

Вещество полностью абсорбируется в организме. Наибольшая эффективность достигается через 120 минут. Быстро распространяется по всему организму, проникая в костные ткани, спинномозговую жидкость и т. д. Выводится вместе с мочой в пределах 60% от принятой дозировки . Минимальный период полувыведения составляет 2 часа, тогда как максимальный иногда доходит до 30 часов.

Показания

Зная действие Ацетилсалициловой кислоты на организм, можно предположить, от чего помогает такое лекарство. Его назначают:

  • При болях, например, зубной, мышечной или головной.
  • При высокой температуре у взрослых.
  • При высоком риске образования тромбов.
  • При ревматизме, воспалении сердечной мышцы или ревматоидном артрите.
  • Для профилактики поражений сосудов мозга и инфаркта миокарда.

Мнение доктора Комаровского о приеме ацетилсалициловой кислоты во время температуры у малыша смотрите ниже:

Действующее вещество не применяется во время беременности из-за угрозы перенашивания, ослабления схваток, а также возможного развития кардиопульмональной токсичности, врожденных аномалий и внутричерепных кровотечений у будущих детей.

Применение препарата в минимальных дозах во ΙΙ триместре беременности допустимо только по назначению врача, но стоит учитывать факт пользы для матери и риска для плода.

На время употребления таблеток стоит прекратить кормление грудью, ибо препарат попадает в грудное молоко и может вызвать синдром Рея или нарушение функции тромбоцитов у младенцев.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector