Arsenal-l.ru

Я и Мама
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Действие и правила приема препарата «Конкор» при аритмии

Препарат «Конкор» входит в группу селективных бета-адреноблокаторов. Активное вещество медикамента не оказывает влияние на стенки клеток, не уменьшает потребность миокарда в кислороде. Средство помогает снизить концентрацию ренина в крови, стабилизирует сердечный ритм.

Благодаря такому воздействию медикамент производит следующие эффекты:

  • Антиангинальный.
  • Гипотензивный.
  • Антиаритмический.

«Конкор» отличается пролонгированным действием. Результат приема сохраняется на сутки. Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 3-4 часа.

Анатомия проводящей системы

Ритмичные сокращения миокарда обеспечиваются проводящей системой сердца. В норме водителем ритма является синусовый узел, который генерирует импульсы, распространяющиеся по предсердиям и вызывающие их сокращение.
В дальнейшем импульс достигает расположенного на границе предсердий и желудочков атриовентрикулярного узла, а затем спускается вниз по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, что приводит к сокращению желудочков.
В результате последовательного
сокращения отделов сердца поступившая в предсердия венозная кровь «перегоняется» в желудочки, а затем в магистральные артериальные сосуды (аорту и легочной ствол).

Применение бисопролола и соталола для удержания синусового ритма у пациентов с пароксизмальной формой мерцательной аритмии и хронической сердечной недостаточностью

  • Аннотация
  • Об авторах
  • Список литературы
  • Cited By

Аннотация

Цель. Сравнить эффективность соталола и бисопролола для удержания синусового ритма после кардиоверсии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и пароксизмальной формой фибрилляции предсердий (ФП).
Материал и методы. В течение 6 месяцев проводилось контролируемое лечение 45 пациентов (средний возраст 60,3±3,2 года) с ФП неревматической природы. У пациентов, страдающих ХСН и пароксизмальной формой ФП, после восстановления синусового ритма в качестве противорецидивной антиаритмической терапии применялся соталол в средней суточной дозе 160 мг (группа I, n=23) и бисопролол в средней суточной дозе 7,5 мг (группа II, n=22).
Результаты. У 1 пациента из II группы ФП перешла в постоянную форму (4,5%) и у 3 пациентов – из I группы (13%). Уменьшился функциональный класс ХСН на 7% в I группе и на 10,2% во II; обозначилась тенденция к увеличению проходимого расстояния при пробе с 6-минутной ходьбой на 10,2% в I группе и на 14,6% во II; увеличилась фракция выброса левого желудочка – 1,3% и 9,3% соответственно; уменьшились размеры левого предсердия – 2,1% и 6,8% соответственно. Под влиянием соталола выросла функциональная активность β-адренорецепторов (β-АРМ) на 16,5% (р>0,05), в группе бисопролола отмечено достоверное снижение β-АРМ на 34% (р

Список литературы

1. Khaud A, Cleland J, Deedwania P. Prevention of and medical therapy for atrial arrhythmias in heart failure. Heart Fail Rev 2002; 7: 267-83.

2. Furberg C, Psaty B, Monolio T, et al. Prevalence of atrial fibrillation in elderly subjects (the Cardiovascular Health Stady). Am J Cardiol 1994; 74: 236-41.

3. Kochiadacis G, Igoumenidis N, Marcetou M, et al. Low dose amiodorone versus sotalol for suppression of recurrent symptomatic atrial fibrillation. Am J Cardiol 1998; 81: 995-8.

4. Cleland J, Chattopadhyay S, Khaud A, et al. Prevalence and incidence of arrhythmias and sadden death in heart failure. Heart Fail Rev 2002; 7: 229-42.

5. Dries D, Exner D, Gersh B. Atrial fibrillation is associated with an increased risk for mortality and heart failure progression in patients with asymptomatic and symptomatic left ventricular systolic dysfunction: a retrospective analysis of the SOLVD trials. JACC 1998; 32: 695-703.

6. Belknap S. Rate and rhythm control showed similar symptom improvement in atrial fibrillation. Evid Based Med 2001; 6: 113.

7. Plewan A, Lehmann G, Ndrepepa G, et al. Maintenanance of sinus rhythm after electrical cardioversion of persistent atrial fibrillation. Eur Heart J 2001; 22: 1504-10.

8. Morley J, Marinchak R, Rials SJ, et al. Atrial fibrillation, anticoagulation, and stroke. Am J Cardiol 1996; 77: 38A-44.

9. Levy S, Breithardt G, Campbell RWF, et al. on behalf of the Working Group on Arrhythmias of the European Society of Cardiology. Atrial fibrillation current knowledge and recommendations for management. Eur Heart J 1998; 19: 1294-320.

10. Reimold S, Cantillon C, Friedman P, Antman E. Propafenon versus sotalol for suppression of recurrent symptomatic atrial fibrillation. Am J Cardiol 1993; 71: 558-63.

11. Plewan A, Lehmann G, Ndrepepa G, et al. Maintenance of sinus rhythm after electrical cardioversion of persistent atrial fibrillation. Eur Heart J 2001; 22: 1504-10.

12. Singh BN, Phil D. Sotalol: A beta blocker with unique antiarhythmic properties. Am Heart J 1987; 114: 121-39.

13. Беленков Ю.Н., Сангонова Д.Ф., Агеев Ф.Т. Сравнительное исследование длительного применения соталола, метопролола и кордарона у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и прогностически опасными нарушениями ритма. Кардиология 1996; 12: 37-47.

14. Терещенко С.Н., Буланова Н.А., Косицына И.В. и др. Хроническая сердечная недостаточность и фибрилляция предсердий: особенности лечения. Кардиология 2003; 10: 87-92.

15. Егоров Д.Ф., Лещинский Л.А., Недоступ А.В. и др. Мерцательная аритмия: стратегия и тактика лечения на пороге XXI века. Ижевск «Алфавит» 1998; 413 с.

16. Стрюк Р.И., Длусская И.Г. Новый метод прогнозирования и оценки эффективности бета-адреноблокаторов у больных гипертонической болезнью. Кардиология 1997; 8: 10-3.

17. Длусская И.Г., Стрюк Р.И. Способ определения гиперадренэргической формы гипертонической болезни. Патент РФ № 2026552 БИ 1995; 01.

18. Коркушко О.В., Мороз Г.З. Адренорецепторы в сердечнососудистой системе. Кардиология 1989; 7: 124-8.

19. Стрюк Р.И., Длусская И.Г. Адренореактивность и сердечнососудистая система 2003; 129-36.

20. Длусская И.Г., Стрюк Р.И., Бобровницкий И.П. Показатель адренорецепции клеточных мембран: референтные величины и информативность в оценке функционального состояния сердечно-сосудистой системы. Авиакосм эколог мед 1996; 30(4): 46-51.

21. Лопатин Ю.М., Иваненко В.В., Рязанцева Н.В. и др. Возможности терапии хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокатором бисопрололом без традиционной поддержки ингибиторами АПФ. Серд недостат 2002; 4: 180-2.

Для цитирования:

Терещенко С.Н., Утешев Ю.А., Морозова М.Н., Чуич Н.Г., Кочетов А.Г. Применение бисопролола и соталола для удержания синусового ритма у пациентов с пароксизмальной формой мерцательной аритмии и хронической сердечной недостаточностью. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2005;4(6, ч.I):45-50.

For citation:

Tereshchenko S.N., Uteshev Yu.A., Morozova M.N., Chuich N.G., Kochetov A.G. Bisoprolol and sotalol for maintaining sinus rhythm in patients with paroxysmal atrial fibrillation and chronic heart failure. Cardiovascular Therapy and Prevention. 2005;4(6, ч.I):45-50. (In Russ.)


Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

Наименование производителя

Мерк КГаА для Никомед

Эгис Фармацевтический завод ОАО

Страна

Общее описание

Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска и упаковка

10 — блистеры (3) — пачки картонные.

Читать еще:  Тысячелистник полезные свойства и противопоказания

10 — блистеры (3) — пачки картонные.

10 — блистеры (5) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/ вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/ увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/ его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармокинетика

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Видимый Vd составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%

после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью, изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 -10-12

Особые условия

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Читать еще:  Что такое гормон эстрадиол за что отвечает у женщин

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — нарушения потенции.

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД)

Передозировка

аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги

Синонимы

Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал

Письмо Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения от 17 января 2013 г. N 04И-32/13 «О новых данных по безопасности лекарственного препарата Ритмонорм»

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения в рамках исполнения государственной функции по мониторингу безопасности лекарственных препаратов, находящихся в обращении на территории Российской Федерации, сообщает следующее.

Росздравнадзор доводит до сведения специалистов здравоохранения письмо фармацевтической компании ООО «Эбботт Лабораториз» о новых данных по безопасности и изменении инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата Ритмонорм (МНН: пропафенон), таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг, (держатель регистрационного удостоверения Эбботт ГмбХ и Ко.КГ, Германия, регистрационное удостоверение П N 015229/01 от 13.08.2008).

Приложение: на 6 л. в 1 экз.

Врио руководителяЕ.А. Тельнова

Дата: 10 января 2013 г.

Re: Изменения информации по безопасности препарата * (Пропафенон), таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Уважаемые специалисты здравоохранения!

Компания ООО «Эбботт Лэбораториз» свидетельствует вам свое почтение и информирует о новых данных по безопасности препарата * (Пропафенон), таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг на основании изменений, утвержденных министерством здравоохранения Российской федерации (решения о внесении изменений в документы, содержащиеся в регистрационном досье на зарегистрированный препарат для медицинского применения N 31-3-418737 от 18.05.2012 и N 20-3-426138 от 10.12.2012).

Изменения затрагивают следующие разделы инструкции по применению лекарственного препарата для медицинского применения (новые данные выделены полужирным курсивным шрифтом; редакционные правки без изменения смыслового содержания выделены курсивным шрифтом):

Фармакодинамика

Пропафенон обладает мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1С) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

Он замедляет нарастание потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном (AV) узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (*) препарата в плазме крови создается в интервале от 2 до 3 часов после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), в связи с этим абсолютная биодоступность препарата зависит от дозы и лекарственной формы.

Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов препарат быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (*) составляет от 2 до 10 часов. Образуется 2 активных метаболита — 5-гидроксипропафенон с помощью изофермента CYP2D6 и N — депропилпропафенон (норпропафенон) с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, в результате чего 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма *составляет от 10 до 32 часов.

При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров или показателей достигается через 3-4 дня после приема препарата у всех пациентов, то режимы дозирования пропафенона одинаковы для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика пропафенона имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электорокардиографическими признаками действия препарата.

Нарушение функции почек

Пропафенон следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек.

Нарушение функции печени

Необходима корректировка дозы пропафенона при нарушениях функции печени.

Показания к применению

— Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе AV-узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и пароксизмальной фибрилляцией предсердий.

— Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни.

Противопоказания

— Известная повышенная чувствительность к пропафенону или любому другому компоненту препарата.

— Значительные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока.

— Синдром слабости синусового узла, нарушения внутрипредсердной проводимости, АV-блокада, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у больных без электрокардиостимулятора).

— Одновременное применение ритонавира.

С осторожностью: миастения гравис, пароксизмальная мерцательная аритмия (см. «Особые указания»), органические поражения миокарда (См. Способ применения и дозы»), обструктивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма.

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат можно применять при беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрация пропафенона в пуповине составляет примерно 30% от концентрации в крови матери. Так как выделение пропафенона в грудное молоко не изучалось, но есть данные о том, что пропафенон может выделяться с грудным молоком, препарат Ритмонорм(R) следует применять с осторожностью в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Дозу препарата * следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления (АД), ЭКГ, определение широты комплекса QRS).

Читать еще:  Правильная реабилитация как научиться ходить после инсульта

У пациентов со значительно расширенными комплексами QRS и AV-блокадой рекомендуется снизить дозу.

Доза может быть увеличена с интервалами, по крайней мере 3-4 суток, до 300 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.

Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.

Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения препарата * у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако нельзя исключать отдельные реакции гиперчувствительности к пропафенону или любому из компонентов препарата, поэтому терапия препаратом должна проводиться под тщательным контролем врача. Также поступают и при поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени из-за возможной кумуляции препарата необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.

Побочное действие

В таблице ниже приведены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата *. Все реакции, расцененные как имеющие по меньшей мере возможную связь с применением препарата *, представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 95%),то гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата не эффективны. Принеобходимости применяется симптоматическая терапия и/или общие поддерживающие мероприятия.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов.

Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина также может наблюдаться при одновременном приеме с пропафеноном.

Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызвать повышение концентрации пропафенона.

Прием ритонавира одновременно с пропафеноном противопоказан из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызвать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, однако, сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов внутривенного лидокаина со стороны центральной нервной системы.

Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом. Сочетание пропафенона и рифампицина может стоить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокурмон, варфарин), поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени.

При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Совместное применение пропафенона и флуоксетина у «быстрых метаболизаторов» повышает * (максимальную концентрацию в плазме крови) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) пропафенона S на 39% и 50%, а пропафенона R на 71% и 50%, соответственно. Таким образом, желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Особые указания

Каждый пациент, который получает *, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Прием пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом * следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ.

Препарат * может ухудшить течение миастении.

Как и при применении других антиаритмических средств класса 1С, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме препарата * могут возникать серьезные побочные эффекты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами Нечеткость зрения, головокружение, слабость и постуральная гипотензия могут нарушить скорость реакций пациента и способность управлять автомобилем и механизмами, поэтому в период применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

В случае возникновения вопросов, касающихся темы данного письма или применения препарата * (Пропафенон), таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг, а так же сообщения о нежелательных явлениях, выявленных у пациентов, получавших препарат * (Пропафенон), таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг, просим вас направлять их в компанию ООО «Эбботт Лэбораториз» по следующему адресу:

125171, г.Москва, Ленинградское шоссе 16а, строение 1,

Бизнес центр «Метрополис»

Телефон: +7 495 258 42 80

Факс: +7 495 258 42 81

Дополнительно, необходимо направлять сообщения о побочных действиях, в том числе побочных действиях, не указанных в инструкциях по применению лекарственных препаратов, о серьезных нежелательных реакциях, приведших к смерти, врожденным аномалиям или порокам развития либо представляющих собой угрозу жизни, требующих госпитализации или приведшей к стойкой утрате трудоспособности и (или) инвалидности; о непредвиденных нежелательных реакциях, в том числе связанных с применением лекарственного препарата в соответствии с инструкцией по применению, сущность и тяжесть которых не соответствовали информации о лекарственном препарате, содержащейся в инструкции по его применению; об особенностях взаимодействия лекарственных препаратов с другими лекарственными препаратами, которые были выявлены при проведении клинических исследований и применении лекарственных препаратов в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения по адресу:

109074, г. Москва, Славянская площадь 4, строение 1,

Телефон/Факс: +7 499 578 01 31

Менеджер по фармаконадзору
Регуляторный отдел, ООО «Эбботт Лэбораториз»
Алексей Ряхин

Противопоказания к применению

Ввиду того что препараты из группы бета-адреноблокаторов могут вызвать резкое падение артериального давления, категорически запрещено использовать их при гипотонии, а также при коллапсе в анамнезе. Не меньший вред состоянию здоровья пациента нанесет применение «Конкора» при аритмии, сопровождаемой брадикардией. Пациентам с диагнозом бронхиальная астма его назначение тоже противопоказано. Это обуславливается влиянием бета-адреноблокаторов на иные рецепторы организма. Лекарство не назначается в случаях нарушений тока крови к периферическим органам, заболевания почек и онкологии.

Прием медикамента беременными женщинами, несовершеннолетними и пожилыми людьми, имеющими хроническую почечную недостаточность, проводится под строгим контролем медицинского специалиста.

Назначение терапии осуществляется индивидуально, с учетом типа аритмии и наличием сопутствующих недугов. Первоначальная назначенная дозировка медикамента не должна быть больше 5 мг в сутки, в случае стенокардии суточная доза не может быть выше 20 мг.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector