Arsenal-l.ru

Я и Мама
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ, РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 200МГ/МЛ 1МЛ №10

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Состав и фармакологическое действие

Основное действующее вещество упомянутого средства – кофеин-метилксантин. Он оказывает аналептический и психостимулирующий эффект, блокирует аденозиновые периферические (А1, А2) и центральные рецепторы. В сердце, скелетных мышцах, гладкомышечных органах, ЦНС, жировой ткани он тормозит действие ФДЭ и способствует заметному накоплению цГМФ и цАМФ. Но такой эффект наблюдается только в том случае, если пациент принимает завышенные дозы препарата «Кофеин-бензоат натрия». Кроме всего вышеперечисленного, в его функции входит стимуляция центров продолговатого мозга (сосудодвигательного и дыхательного). Высокие дозы помогают облегчить межнейрональную проводимость в области спинного мозга, усиливая рефлексы спинномозгового отдела.

Кофеин-бензоат натрия (Caffeine)

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активные вещества – кофеин (в пересчете на 100 % вещество) – 80 мг, натрия бензоат (в пересчете на 100 % вещество) – 120 мг;

вспомогательные вещества – 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

Читать еще:  Механические и химические способы устранения засоров в ванной

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30–50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

– состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

– спазмы сосудов головного мозга

– снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

– нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза – 0,4 г, высшая суточная доза – 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

– возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

– угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

– ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

– тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

– привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

– гиперчувствительность к производным ксантина

– повышенная возбудимость, бессонница

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

– беременность, период кормления грудью

– пожилой возраст свыше 60 лет

– детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с 2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Читать еще:  Окклюзия подключичной артерии почему возникает и как лечить

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите – введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Или по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Руководитель Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ А. Кабденова

Заместитель руководителя Департамента

специализированной экспертизы

ЛС, ИМН и МТ В. Шнаукшта

Эксперт

Специалист ОСиР Бремза О.А.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Назначают внутрь независимо от приёма пищи. Не принимать перед сном, так как это может привести к бессоннице. При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2 — 3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от поставленных целей.

Читать еще:  Колоторезаная рана её характеристика и первая помощь

При головной боли сосудистого генеза (в т. ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет -по 50-100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь — 500 мг, внутривенно — 400 мг. Cуточная: внутрь — 1500 мг, внутривенно — 1000 мг Дозировки должны подбираться индивидуально,в зависимости от массы тела и переносимости препарата.

Применение совместно с другими стимуляторами и стимулирующими добавками существенно увеличивает риск развития побочных эффектов!

Стоит принимать или нет

Кофеин в чае, кофе, коле или энергетических напитках не столь эффективен, как синтетический, в таблетках. Так что, если принимать этот стимулятор по науке, не злоупотреблять им, а также, если нет никаких противопоказаний, то для бодибилдеров он будет отличным помощником в их нелёгком спорте. В любом случае, при его использовании, эффект от тренировок будет в разы больше.

Кроме поддержки физической, он оказывает также психологическую поддержку. У профессиональных культуристов кофеин и тренировки идут рука об руку. Повышает выносливость, улучшает метаболизм (обмен веществ). А поскольку занятие на тренажёрах требует повешенных энергозатрат, то этот чудо-стимулятор помогает быстро и эффективно восстановить силы.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав:

1 мл препарата содержит действующее вещество:

кофеина-бензоат натрия — 200 мг.

Вспомогательные вещества: 0,1 — раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Кофеин (кофеин-бензоат натрия) блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, возбуждает центральную нервную систему, вызывает изменение деятельности сердечно-сосудистой системы, пищеварительного канала, почек, усиления обмена веществ и улучшения общего состояния. Кофеин ускоряет дыхание, замедляет пульс (сокращения миокарда становятся более сильными) и снижает давление крови вследствие расширения периферических сосудов легких, мышц, сердца, почек (сосуды кишечника и печени сужаются), улучшает сердечную деятельность, активизирует секрецию желез и моторику пищеварительного канала. Большие дозы препарата могут привести к истощению нервных клеток.

Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, диурез, увеличивается газообмен, повышается водный и азотистый обмен.

Применение:

Для возбуждения центральной нервной системы с целью активизации ее нервно-рефлекторной деятельности и возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении; мышечной слабости; для активизации деятельности сердечно-сосудистой системы и пищеварительного канала; для усиления обмена веществ и поднятия общего тонуса организма, при послеродовом парезе у коров; водянке; отравлении наркотическими и снотворными веществами; для повышения работоспособности; различных заболеваниях инфекционного и токсического происхождения.

Дозировка:

Препарат вводят подкожно в следующих дозах:

  • лошади и крупный рогатый скот — 10,0 — 20,0 мл;
  • козы, овцы и свиньи — 2,0 — 5,0 мл;
  • собаки — 0,5 — 2,0 мл
  • кошки — 0,2 — 0,5 мл.

Противопоказания:

Заболевания, сопровождающиеся ускорением моторики пищеварительного тракта (диспепсия, понос и др), перевозбуждение нервной системы.

Предостережения:

Не вводить внутримышечно. У отдельных животных после введения кофеина может наблюдаться учащение пульса и развитие депрессии вместо активизации, что является проявлением негативного действия кофеина на организм.

Ограничений по применению продукции от животных, которым вводили препарат, не установлено.

Форма выпуска:

Флаконы из стекла по 10 и 50 мл или ампулы по 5 и 10 мл.

Хранение:

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С.

Срок годности: 2 года.

После первого отбора из флакона — 48 ч, при условии хранения в темном месте при температуре от 2°С до 8°С.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector