Arsenal-l.ru

Я и Мама
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лидокаин (аэрозоль 10%)

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Аэрозоль 10%, 38г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — лидокаин 3,8 г (4,8 мг в одной дозе),

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).

Описание

Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01B В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина — 1,6 часа.

Фармакодинамика

Лидокаин — амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем — температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Показания к применению

Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

— анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

— при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

— удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

— снятие швов с раны слизистой оболочки

— анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

— ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

— с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

— у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

— при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

— при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

— для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

— для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

— анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

— в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

— при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

— анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

— для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

— анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Способ применения и дозы

Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум — 40 нажатий на 70 кг веса тела).

Читать еще:  Диета после удаления матки инструкция по питанию примерное меню

Рекомендованные дозы в различных областях применения:

Область применения

Доза (число нажатий на клапан)

Фармакологическое действие

Катеджель с лидокаином — это стерильный и антисептический гель с местным анестезирующим действием. Он уменьшает боль, связанную с трансуретральными процедурами и в значительной степени предотвращает инфекции мочевыводящих путей после катетеризации.

Лидокаин является локальным анестетиком, подавляет проводимость импульсов через чувствительные нервные волокна, как следствие уменьшаются ощущения холод/тепло, касание и давление. Его действие начинается через 5-10 минут, а эффект длится 20-30 минут. Лидокаин оказывает противоаритмический эффект и в отличие от большинства других местных анестетиков не оказывает сосудорасширяющего эффекта.

Хлоргексидиноказывает антимикробное действие против многих грампо- ложительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus salivarius, Staphylococcu sepidermidis) и грамотрицательных бактерий (Micrococcus pyogenes, E.coli, Pseudomonas pyocyanea и Salmonella typhi, E. coli, Pseudomonas aeruginosa), а также против ряда грибов (Candidautilis) и вирусов. В данной концентрации он применяется для профилактики восходящей инфекции при локальном применении.

Симптомы передозировки

При передозировке Лидокаином наблюдаются признаки угнетения деятельности сердца и нервной системы. Характерным является постепенное нарастание тяжести состояния.

Первые признаки передозировки Лидокаином:

  • ощущение ползания мурашек вокруг рта;
  • бледность кожных покровов;
  • сильная потливость;
  • внезапная слабость;
  • онемение языка;
  • заторможенность или возбуждение;
  • головокружение;
  • снижение артериального давления;
  • тремор;
  • эпизоды остановки дыхания.

Такие симптомы требуют отмены введения лекарства и оказания лечебных мер.

При ухудшении состояния пациента появляются следующие симптомы отравления Лидокаином:

  • угнетённое сознание;
  • невозможность контактировать;
  • тремор;
  • судороги;
  • резко выраженный цианоз кожи и слизистых оболочек;
  • нарушение ритма сердца;
  • снижение артериального давления;
  • патологическое изменение дыхания.

Эти признаки требуют неотложной госпитализации.

Инструкция

прозрачный раствор красного цвета практически без видимых частиц.

Одна ампула содержит:

Активные вещества: тиамина гидрохлорид (витамин B1) – 100 мг, пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) – 100 мг, цианокобаламин (витамин В12) – 1 мг.

Вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, бензиловый спирт, калия гексацианоферрат (III), натрия гексаметафосфат, 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Комбинации витамина В1 с витаминами В6 и/или В12.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и АТФ. Пиридоксин участвует в метаболизме протеина и частично — в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную и нейромышечную системы. Цианокобаламин участвует в синтезе миелиновой оболочки, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах — 15%, эритроцитах — 75% и в плазме — 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе — через 1 ч и в терминальной фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиамина пирофосфата (80%), тиамина трифосфата (10%) и остальное количество в виде тиамина монофосфата.

После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой максимум через 2–5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40–150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.

Неврологические расстройства, вызванные недостаточностью витаминов В1, В6 и В12, которая не может быть устранена путем коррекции питания.

В тяжелых случаях и при острых болях для быстрого повышения уровня препарата в крови вводят одну инъекцию (2 мл) глубоко внутримышечно. После исчезновения острой стадии и при более легких формах заболевания делают по 1 инъекции 2-3 раза в неделю.

Читать еще:  Сравниваем Лизобакт и Фарингосепт

Инъекции вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение противопоказано. При случайном внутривенном введении необходим контроль за пациентами в стационаре.

Препарат содержит лидокаина гидрохлорид. Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции.

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникновения:

Повышенная чувствительность к витаминам B1, B6, B12.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам с амидной структурой.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (II – III степень), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок, полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период кормления грудью, возраст до 12 лет.

При передозировке возможно появление системных реакций. Могут появиться такие побочные реакции как головокружение, брадикардия, рвота или шок.

При применении витамина B6 в высоких дозах (500 мг/день) в течение длительного периода (более 5 месяцев) может появиться периферическая сенсорная невропатия.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не существует.

Передозировка лидокаина

Основные симптомы, связанные с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, атриовентикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0,006мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5 – 1,0 мг), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами бета-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно применение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Применение у пациентов с псориазом должно быть обосновано, поскольку витамин В12 может усугубить кожные проявления.

При длительном лечении (более 5 месяцев) может развиться сенсорная невропатия при передозировке витамина B6 (больше 500 мг/день).

В редких случаях после повторного введения препарата, содержащего витамин B1, может развиться анафилактический шок.

Вспомогательные вещества

Рекомендуется применять с осторожность у пациентов с сердечной и печеночной недостаточностью, так как в составе препарата присутствует лидокаин.

Препарат противопоказан к назначению новорожденным детям, особенно недоношенным детям, так как в составе препарата присутствует бензиловый спирт.

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введением лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязателен ЭКГ-контроль. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или развития новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операции на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам.

Применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе.

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения терапии.

Применение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

После применения данного лекарственного средства не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

5-фторурацил является антагонистом тиамина и, следовательно, влияет на эффективность витамина B1. Витамин B1 действует в качестве антагониста ацетилхолина и увеличивает эффект нервно-мышечных блокаторов.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами содержащими леводопу, так как витамин B6 снижает эффективность леводопы. Всасывание витамина B12 из желудочно-кишечного тракта может быть снижено некоторыми лекарственными средствами, такими как ингибиторы протонной помпы, аминогликозиды, колхицин, аминосалициловая кислота и ее соли, фенитоин, калийные соли, примидон и фенобарбитал.

Читать еще:  Что делать при запоре срочные способы устранения недуга

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ витамина B12 у пациентов с дефицитом витамина B12, которые получают одновременно терапию витамином B12.

Алкоголь снижает эффект витаминов.

Витамин В1 мало стабилен в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины могут стать неактивными в присутствии метаболитов тиамина. Аскорбиновая кислота снижает эффективность цианкобаламиа. Таким образом, вышеуказанные препараты не назначают одновременно.

Взаимодействия, обусловленные содержанием лидокаина гидрохлорида

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания. При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов необходимо уменьшение дозы лидокаина. При одновременном применении с полимиксином В – необходим контроль функции дыхания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

С осторожностью назначают препарат совместно с:

  • блокаторами бета-адренорецепторов (замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии);
  • курареподобными препаратами (возможно углубление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц));
  • норэпинефрином, мексилетином (усиливается токсичность лидокаина, снижается клиренс лидокаина);
  • изадрином, глюкагоном (повышается клиренс лидокаина);
  • мидазоламом (повышается концентрация лидокаина в плазме крови);
  • барбитуратами, в том числе фенобарбиталом (возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови);
  • антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина (усиливается кардиодепрессивное действие, одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог);
  • новокаином, новокаинамидом (возможно возбуждение центральной нервной системы и возникновение галлюцинаций);
  • морфином (усиливается анальгезирующий эффект морфина);
  • прениламином (повышается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”);
  • рифампицином (возможно снижение концентрации лидокаина в крови);
  • фенитоином (усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина);
  • вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) (способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие).

Детям до 2-х лет рекомендуют наносить препарат при помощи ватного тампона, чтобы избежать жжения на коже и испуга ребенка. Максимальная доза для молодого организма составляет 3 мг/кг массы тела. Глотательный рефлекс у детей происходит намного чаще, чем у взрослых, поэтому при использовании спрея в ротовой полости нужно следить, чтобы ребенок не повредил зубами язык или внутреннюю сторону щеки.

Пропранолол и циметидин ухудшают клиренс печени препарата и повышают риск появления токсических эффектов (в том числе сонливости, состояния оглушенности, парестезии). Индукторы микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, фенитоин) снижают эффективность препарата. При совместном использовании с верапамилом, амиодароном, аймалином и хинидином возможно усиление отрицательных инотропных эффектов.

Отзывы о препарате Лидокаин

Юлия, 25 лет
Для меня эпиляция всегда была очень болезненной процедурой, но что поделать, красивой быть хочется. Я терпела неприятные ощущения, пока мне не посоветовали перед процедурой обрабатывать нужный участок спреем с Лидокаином. Для меня это было открытием, спрей легко наносится и, главное, действует. Теперь мне совсем не больно! Инструкция напугала меня побочными эффектами, но я их на себе не ощутила.
Галина, 45 лет
Мне это лекарство не подходит категорически. Несколько лет назад вскочила язвочка на языке (стоматит) и я решила снять боль, попрыскав Лидокаином на слизистую. Результат мне не понравился – язык онемел, но боль при этом, осталась такой же сильной. К тому же, у меня начала сильно кружиться голова, были позывы к рвоте.
Ирина, 30 лет
Недавно сильно заболела, мне назначили курс антибиотиков. Это очень болезненные уколы, просто не знаю, как бы я обошлась без Лидокаина. Если добавляют его в раствор для инъекций, уколы становятся, конечно, чувствительны, но, все же, терпимы. Рекомендую.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector