Имодиум: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Назначение Имодиума невозможно, если у больного непереносимость лоперамида гидрохлорида. Кроме этого, от применения препарата лучше отказаться, если у пациента, имеется:
острый язвенный кoлит;
псевдoмембранозный колит, спровоцированный приемом антибиотиков;
паралитический илеус либо другие патологические состояния характеризующиеся нарушением перистальтики кишечника;
склонность к запорам;
В терапии детей, которым не исполнилось 6 лет применение Имодиума возможно только под строгим медицинским наблюдением.
С особой осторожностью следует отнестись к назначению препаpата беременным и больным, у которых имеется нарушение работы печени.
Фармакологическое действие
Оказывает противодиарейный эффект. Основное вещество (лоперамид) способно связываться с опиоидными рецепторами кишечника, препятствовать высвобождению АХ (ацетилхолина) и ПГ (простогландинов). В результате, уменьшается тонус и моторика гладких мышц кишечника, снижается перистальтика, увеличивается длительность прохождения содержимого, а также приходит в тонус анальный сфинктер. Действие развивается быстро и сохраняется 4-6 ч.
Фармакодинамика
Вещество связывается с опиоидными рецепторами в кишечнике, ингибирует выброс ацетилхолина и простагландинов. Основной оказываемый эффект заключается в замедлении перистальтики и увеличении времени продвижения содержимого в пределах кишечника. Также, увеличивается тонус анального сфинктера, что уменьшает недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика
Подтверждено, что лоперамид представляет собой субстрат Р-гликопротеина. В основном всасывается в кишечнике. Характерен активный пресистемный метаболизм (окислительное N-деметилирование с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8). При этом системная биодоступность – около 0,3 %. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени, конъюгация и выделение с желчью. Плазменная концентрация неизмененного вещества незначительная. Т1/2 примерно 11 ч. Экскреция происходит с калом.
Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.
Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Препарат отпускается в аптеках без рецепта, но прежде чем принимать Имодиум, желательно получить консультацию специалиста и ознакомиться с отзывами на тематических ресурсах. В начале курса лечения взрослым назначают по 2 кап. (максимум – 8 в сутки), детям и подросткам – по 1 кап. (максимум – 3 в сутки на 20 кг веса, не более 8). Далее доза подбирается в зависимости от частоты дефекаций. Прием очередной дозы лекарства показан после каждого жидкого стула.
Имодиум Плюс инструкция по применению сообщает, что таблетку следует разместить на языке, подождать, пока препарат растворится и проглотить, не запивая водой.
Показанием к завершению курса лечения диареи с использованием Имодиума является отсутствие жидкого стула в течение полусуток.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лечение препаратом следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг;
Вспомогательные вещества: желатин — 5.863 мг, маннитол — 4.397 мг, аспартам — 0.75 мг, ароматизатор мятный — 0.3 мг, натрия гидрокарбонат — 0.375 мг.
Описание
Фармакологическое действие
Имодиум — противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Связывание с белками плазмы — около 95%, преимущественно с альбуминами.
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом прохождении» через печень.
T1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Имодиум Экспресс: Показания
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые, в том числе пожилые, и дети старше 6 лет:
Острая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, в дальнейшем принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея (понос): начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее (поносе) у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч. препарат отменяют.
Имодиум Экспресс: Противопоказания
- детский возраст (до 6 лет);
- повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
- острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter);
- кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея (понос), вызванная приемом антибиотиков);
- первый триместр беременности;
- период лактации.
Имодиум Экспресс: Побочные действия
Передозировка
Взаимодействие
Особые указания
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи (поноса) ИМОДИУМОМ® носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей (поносом), особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее (поносе), если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием ИМОДИУМА® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи (поноса).
Не применять при диарее (поносе), сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении ИМОДИУМОМ® может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением за признаками токсического поражения.
В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.