Arsenal-l.ru

Я и Мама
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

фармакодинамика . Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге, усиление метаболических процессов в нервных клетках, улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, снижает агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, электроконвульсивной терапии, снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для уменьшения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика . При введении в организм проникает в различные органы и ткани, включая ткани головного мозга. Практически не метаболизируется. Выделяется почками. Т½ составляет около 4 ч; из СМЖ выводится значительно позже, что свидетельствует в пользу тропности препарата к мозговой ткани.

После перорального применения быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет почти 100%.

Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, СМЖ — на протяжении 2–8 ч и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. T½ препарата из плазмы крови составляет 4–5 ч и 6–8 ч из СМЖ. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности.

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

  • A89 Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная
  • D57 Серповидно-клеточные нарушения
  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • F01 Сосудистая деменция
  • F03 Деменция неуточненная
  • F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
  • F06.7 Легкое когнитивное расстройство
  • F07.1 Постэнцефалитный синдром
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F07.9 Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное
  • F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F10.4 Абстинентное состояние с делирием
  • F10.5 Психоз алкогольный
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.1 Дистимия
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F48.0 Неврастения
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • F63 Расстройства привычек и влечений
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • F80 Специфические расстройства развития речи и языка
  • F90.0 Нарушение активности и внимания
  • F91 Расстройства поведения
  • G21.8 Другие формы вторичного паркинсонизма
  • G25.3 Миоклонус
  • G30 Болезнь Альцгеймера
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
  • G80 Детский церебральный паралич
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз
  • I61 Внутримозговое кровоизлияние
  • I63 Инфаркт мозга
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I69 Последствия цереброваскулярных болезней
  • P15 Другие родовые травмы
  • P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного
  • R26.8 Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности
  • R40.2 Кома неуточненная
  • R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
  • R41.3.0* Снижение памяти
  • R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
  • R47.0 Дисфазия и афазия
  • R51 Головная боль
  • R53 Недомогание и утомляемость
  • R54 Старость
  • S06 Внутричерепная травма
  • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
  • T42.3 Отравление барбитуратами
  • T51 Токсическое действие алкоголя
  • Z55 Проблемы, связанные с обучением и грамотностью
Читать еще:  Боль в сердце при кашле Кашель при заболеваниях сердца

Циклическое производное ГАМК .

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г C max достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения C max в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.

Распределение и метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови. Не метаболизируется в организме.

Кажущийся V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.

Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Пирацетам таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Вспомогательные вещества (ядро):
кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 20,0 мг, магния стеарат — 8,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза — 15,2 мг, макрогол-4000 — 4,0 мг, титана диоксид — 8,8 мг.

Дозировка 1200 мг
Активное вещество:
пирацетам -1200,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):
кроскармеллоза натрия — 18,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 18,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 30,0 мг, магния стеарат — 12,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза — 22,8 мг, макрогол-4000 — 6,0 мг, титана диоксид — 13,2 мг.

Описание:

Дозировка 1200 мг
Овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тmах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Читать еще:  Возможные варианты выделений и их длительность после медикаментозного аборта

Распределение.
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов). Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению:

— Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
— Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением сосудистого и психогенного головокружения;
— Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;
— Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

— Лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
— Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

Противопоказания:

С осторожностью:
нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Способ применения и дозы

Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Лечение серповидно-клеточной анемии: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, разделенная на 2 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент

Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Режим дозирования
Норма>80обычная доза
Легкая50-792/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя30-491/3 обычной дозы в 2 приема
ТяжелаяСимптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.

Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Механизмы действия пирацетама

Хотя точные механизмы действия пирацетама до конца не изучены, считается, что он действует путем увеличения мозгового кровотока и воздействия на различные важные нейротрансмиттеры.

Улучшение мозгового кровообращения

Одним из основных средств, с помощью которых считается, что пирацетам улучшает память, речевую беглость, фокус и другие когнитивные факторы, является улучшение кровотока в самом мозге. Тем самым улучшая способность к обучению. Ведь познание зависит от достаточного мозгового кровообращения, которое доставляет кислород и важнейшие питательные вещества.

Точный метод, с помощью которого пирацетам усиливает мозговое кровообращение, не совсем понятен. Но считается, что он улучшает кровоток, стимулируя выработку эритроцитов и в то же время уменьшая их тенденцию прилипать к клеточным стенкам.

Также было показано, что пирацетам оказывает положительное влияние на метаболизм мозга, заставляя клетки мозга быстрее и эффективнее использовать кислород и питательные вещества. Это, в свою очередь, создает повышенную потребность, которая может играть роль в стимулировании усиления мозгового кровообращения.

Исследования показали, что пирацетам также увеличивает проницаемость нейронов в головном мозге, облегчая поступление питательных веществ и удаление отходов.

Увеличение активности ацетилхолина

Ацетилхолин является одним из наиболее важных нейротрансмиттеров и играет главную роль в обучении, памяти, концентрации и всех аспектах познания.

Было обнаружено, что пирацетам увеличивает плотность рецепторов ацетилхолина, что может объяснить его положительное влияние на память. Он также может усиливать выработку ацетилхолина.

Хотя эти действия могут улучшить познание, они могут быстро истощить запас холина в мозге, который необходим для создания нейротрансмиттера. По этой причине холин часто рекомендуется в качестве дополнительной добавки для тех, кто принимает пирацетам.

Модулирует глутаматные рецепторы

Также считается, что пирацетам модулирует мозговые рецепторы глутамата, возбуждающего нейромедиатора, который участвует в 90% всех синаптических связей. Глутамат особенно важен для синаптической пластичности, которая заключается в способности синапсов усиливаться или ослабевать с течением времени. В свою очередь синаптическая пластичность имеет решающее значение для когнитивных функций. Таких как обучение и память. И повышая чувствительность к глутаматному рецептору, пирацетам может значительно улучшить память и способность к обучению.

Цей розділ сайту АТ «Фармак» містить професійну спеціалізовану інформацію про лікарські засоби, їх властивості, способи застосування, можливі протипоказання і побічну дію, а також іншу професійну спеціалізовану інформацію, яка призначена виключно для лікарів.

Інформація про лікарські засоби АТ «Фармак» призначена виключно для ознайомлення із вищепереліченими характеристиками лікарських засобів, і не є посібником для самостійної діагностики чи лікування, а також, не може бути використана в якості порад або рекомендацій.

У разі, якщо Ви не є лікарем, але в порушення умов, зазначених в даній угоді підписуєте її, як лікар, АТ «Фармак» не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що можуть виникнути в результаті самостійного використання інформації з цього розділу сайту. Ви робите це самостійно і усвідомлено, розуміючи, що застосування лікарських засобів можливе тільки за призначенням лікаря та після попередньої консультації з ним, а самолікування може завдати шкоди Вашому здоров’ю.

Я підтверджую, що є лікарем, ознайомився з текстом даної Правової угоди, розумію її зміст і підтверджую свою згоду з нею.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector