Arsenal-l.ru

Я и Мама
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Гормональная контрацепция: правда и предубеждения

Всеми процессами, связанными с деторождением, в женском организме управляют гормоны. При помощи препаратов, в которых содержатся синтетические аналоги женских гормонов, можно предотвратить беременность еще на этапе созревания яйцеклетки.

Современные гормональные контрацептивы умеют делать три вещи :

не дают яйцеклетке выйти из яичников — то есть останавливают овуляцию;

делают слизь в шейке матки густой и липкой, чтобы сперматозоиды не смогли добраться до яйцеклетки и оплодотворить ее;

нарушают рост слизистой оболочки матки (эндометрия) — в результате оплодотворенная яйцеклетка не может закрепиться в матке.

Обычно этого достаточно, чтобы предотвратить беременность. Женщинам, которые применяют гормональные контрацептивы, презерватив нужен не «для страховки», а чтобы уберечься от инфекций, передаваемых половым путем. Гормональные контрацептивы от микробов не защищают .

Как действуют таблетки Регулон? Отзывы врачей и состав препарат.

Как действуют таблетки Регулон фото Состав таблеток Регулон является вполне обыкновенным для монофазных контрацептивных препаратов. В них содержится дезогестрел и этинилэстрадиол в дозировках, оптимальных для достижения противозачаточного эффекта. Зачатие не происходит благодаря сочетанию трех ключевых механизмов действия Регулона:

  1. Подавляется синтез репродуктивных гормонов – гонадотропинов – в результате чего не наступает овуляция.
  2. По причине приема Регулона слизь, которая закрывает шейку матки, меняет свой состав, в результате сперматозоидам становится сложнее проходить через нее.
  3. Если все-таки произошла овуляция (что случается крайне редко), то яйцеклетка может просто не прикрепится к маточной стенке, поскольку под действием Регулона эндометрий истончается.

Описание

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезогестрела 0,15 мг и этинилэстрадиола 0,03 мг

вспомогательные вещества Регулон:

Лекарственная форма

Таблетки Регулон, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения, прогестогены и эстрогены.

Код АТХ G03A A09.

Фармакологические свойства

Этинилэстрадиол — синтетический эстроген.

Дезогестрел — синтетический прогестаген, который после приема внутрь выражено ингибирует овуляцию, оказывает выраженное прогестагеновом и антиэстрогенов действие, не проявляет эстрогенной активности и обладает слабой андрогенной и анаболической активностью.

Установлена ​​беременность или возможна беременность.

Наличие или риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Венозная тромбоэмболия в настоящее время, в частности вследствие терапии антикоагулянтами или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен (ТГВ) или тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).

Известная наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, такая как резистентность к активированному протеину С (в том числе мутация фактора V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S.

Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЕ).

Наличие артериальной тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальный состояние (например, стенокардия).

Цереброваскулярные заболевания — инсульт в настоящее время или в анамнезе, или продромальный состояние (например, транзиторная ишемическая атака (ТИА)).

Установлена ​​наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, такая как гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Наличие в анамнезе мигрени с очаговыми неврологическими симптомами.

  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями
  • тяжелая артериальная гипертензия
  • тяжелая дислипопротеинемия.

Наличие панкреатита в настоящее время или в анамнезе, связанного с тяжелой гипертриглицеридемией.

Наличие тяжелого заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не к норме.

Наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественных или злокачественных).

Или предполагаемые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов.

Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата Регулон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Для выявления возможных лекарственных взаимодействий Регулон следует учитывать информацию, содержащуюся в инструкциях по применению других препаратов, применяемых одновременно.

фармакодинамические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на Регулон

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что может привести прежде всего к возникновению прорывных кровотечений и / или неэффективности контрацептивного средства.

Краткосрочное лечение Регулон

Долгосрочное лечение Регулон

Женщинам, которые получают длительную терапию препаратами, которые индуцируют ферментную систему печени, рекомендуется использовать другой негормональный надежный метод контрацепции.

В литературе описаны такие взаимодействия Регулон:

  • Субстанции, которые приводят к увеличению клиренса КПК (снижение эффективности КПК за счет индукции ферментов), например: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, рифабутин и препарат для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) ритонавир, невирапин и эфавиренз, возможно , также фелбамат, гризеофульвин окскарбазепин, топирамат и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Поэтому для выявления возможных лекарственных взаимодействий и связанных с этим рекомендаций следует учитывать информацию, содержащуюся в инструкциях по применению сопутствующих препаратов, предназначенных для лечения ВИЧ-инфекции / гепатита С. В случае любых сомнений женщинам, которые получают ингибиторы протеазы или ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, следует использовать дополнительный барьерный метод контрацепции.

Читать еще:  Мужская аритмия сердца причины и возможные последствия

Влияние Регулон на другие лекарственные средства

особенности применения

предупреждение

При наличии любого из указанных ниже состояний или факторов риска с женщиной следует обсудить обоснованность необходимости применения препарата Регулон.

В случае обострения течения или при проявлениях любых состояний или факторов риска женщинам рекомендуется обратиться к врачу и обсудить с ним возможность отмены препарата Регулон.

1. Со стороны системы кровообращения

Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Применение комбинированных гормональных контрацептивов (КГК) также Регулон повышает риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, принимающих их, по сравнению с теми, кто не принимает эти препараты.

По оцинкою1, с 10000 женщин, применяющих КГК, содержащих дезогестрел, в 9-12 из них в течение года развивается ВТЭ (по сравнению примерно с 62 случаями среди женщин, применяющих КГК, содержащих левоноргестрел).

В редких случаях сообщалось о развитии у женщин, принимающих КГК и Регулон, тромбоза других сосудов (например, печеночных, мезентериальных, почечных или ретинальных вен и артерий).

Факторы риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

На фоне применения КГК риск развития венозных тромбоэмболических осложнений может значительно увеличиваться у женщин с дополнительными факторами риска, особенно при наличии множественных факторов риска (см. Таблицу 1).

Таблица 1

фактор рискаПримечание
2
Семейный анамнез (случаи венозной тромбоэмболии у ближайших родственников — братьев, сестер или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, то есть в возрасте до 50 лет).Если возникает подозрение о наследственной предрасположенности, женщина должна быть направлена ​​на консультацию к специалисту до принятия решения об использовании любого КГК.
Другие состояния, связанные с ВТЭ.Рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
возрастОсобенно в возрасте более 35 лет.

Нет единого мнения относительно возможного влияния варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита на развитие или прогрессирование венозного тромбоза.

Симптомы венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Женщины должны быть информированы о том, что в случае возникновения симптомов ВТЭ им следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении КГК.

  • односторонний отек ноги и / или стопы или участки вдоль вены на ноге

Симптомами эмболии легочной артерии (EЛА) могут быть:

  • внезапная одышка по неизвестной причине или учащенное дыхание
  • внезапный кашель без очевидной причины, возможно с кровью
  • острая боль в грудной клетке
  • предобморочное состояние или головокружение
  • частое или неритмичное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть ошибочно приняты за более распространены или менее тяжелые заболевания (например, инфекции дыхательных путей).

Другие признаки эмболии сосудов могут включать: внезапная боль, отек и незначительное посинения конечности.

Риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЕ)

Факторы риска развития артериальной тромбоэмболии (АТЕ)

Таблица 2

фактор рискаПримечание
возрастОсобенно в возрасте от 35 лет.
курение
артериальная гипертензия
2
Семейный анамнез (случаи артериальной тромбоэмболии у ближайших родственников — братьев, сестер или родителей, особенно в относительно раннем возрасте, то есть в возрасте до 50 лет)При подозрении на наследственную предрасположенность женщина должна быть направлена ​​на консультацию к специалисту до принятия решения по применению любого КГК.
мигреньПовышение частоты или тяжести мигрени во время применения КГК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может стать обоснованием для немедленного прекращения применения препарата Регулон.
Другие состояния, ассоциированные с нежелательными реакциями со стороны сосудовСахарный диабет, гипергомоцистеинемия, недостатки клапанов сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и системная красная волчанка.

Женщины должны быть информированы о том, что в случае возникновения нижеприведенных симптомов им следует срочно обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении КГК.

Временный симптомов может свидетельствовать о транзиторную ишемическую атаку (ТИА).

Симптомами инфаркта миокарда могут быть:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если происходит одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами, то следует учитывать возможные взаимодействия, указанные в инструкциях.

Кровотечения и снижение противозачаточного действия могут стать результатом взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами.

Лекарственные средства, стимулирующие микросомальные ферменты, повышают клиренс половых гормонов. Это, например, касается гидантоина, примидона, барбитуратов, рифампицина, карбамазепина, рифабутина, топирамата, окскарбазепина, фельбамата, гризеофульвина, ритонавира, препаратов, в состав которых входит зверобой.

До начала терапии, что происходит по схеме применения комбинированных препаратов, женщинам, применяющим Регулон, следует применять альтернативные методы контрацепции (например, контрацепции, в состав которых входит только прогестаген, или же применять негормональный метод).

Если прошло 14 дней после окончания терапии, где используется схема применения комбинированных препаратов, можно восстановить применения Регулона.

Метаболизм других лекарственных средств может быть подвергнут влиянию пероральных контрацептивов, поэтому их концентрация в тканях и в плазме крови может изменяться. Концентрация циклоспорина повышается, а ламотриджина снижается.

Читать еще:  Как изменяются выделения у женщин относительно овуляции

Наименование производителя

Гедеон Рихтер А.О.

Гедеон Рихтер ОАО

Страна

Общее описание

Монофазный пероральный контрацептив

Форма выпуска и упаковка

21 — блистеры (1) — пачки картонные.

21 — блистеры (1) — пачки картонные.

21 — блистеры (3) — пачки картонные

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «Р8» на одной стороне и «RG» — на другой.

Описание

Монофазный пероральный контрацептив. Основное контрацептивное действие заключается в ингибировании синтеза гонадотропинов и подавлении овуляции. Кроме того, за счет повышения вязкости цервикальной слизи замедляется движение сперматозоидов через цервикальный канал, а изменение состояния эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол является синтетическим аналогом эндогенного эстрадиола.

Дезогестрел обладает выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием, подобным эндогенному прогестерону, слабой андрогенной и анаболической активностью.

Регулон оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме крови, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови (при исходной меноррагии), нормализуется менструальный цикл, отмечается благоприятное воздействие на кожные покровы, особенно при наличии вульгарных угрей.

Фармокинетика

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность — 62-81%.

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 1.5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) образуются другие метаболиты: 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-дезогестрел, 3?-ОН-5?-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизма), превращаются в полярные метаболиты — сульфаты и глюкуронаты. Клиренс из плазмы крови — около 2 мл/мин/кг массы тела.

T1/2 3-кето-дезогестрела составляет 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и с калом (в соотношении 4:6).

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет около 60%.

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 24 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Особые условия

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное обследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес.

Препарат является надежным контрацептивом: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05.

В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции.

Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции:

— заболевания системы гемостаза;

— состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности;

— риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний;

— сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями;

— тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В6);

— серповидно-клеточная анемия, т.к. в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстрогенсодержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии;

— появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.

Эпидемиологические исследования доказали, что имеется связь между приемом пероральных гормональных противозачаточных средств и повышением риска развития артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии). Доказан повышенный риск венозных тромбоэмболических заболеваний, но он значительно меньше, чем при беременности (60 случаев на 100 тысяч беременностей).

Читать еще:  Золотая каша для кормящей мамы вся правда о пшёнке

Некоторые исследователи предполагают, что вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний больше при применении препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден (препараты третьего поколения), чем при применении препаратов, содержащих левоноргестрел (препараты второго поколения).

Частота спонтанного появления новых случаев венозных тромбоэмболических заболевании у здоровых небеременных женщин, не принимающих пероральные противозачаточные средства, составляет около 5 случаев на 100 тысяч женщин в год.

Состав

этинилэстрадиол 30 мкг

дезогестрел 150 мкг

Вспомогательные вещества: ?-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза

Показания

Противопоказания

— наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести с АД ? 160/100 мм рт.ст.);

— наличие или указание в анамнезе на предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия);

— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе;

— венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе;

— наличие венозной тромбоэмболии в анамнезе;

— сахарный диабет (с ангиопатией);

— панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;

— тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. при беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных показателей и в течение 3 мес после нормализации их);

— желтуха при приеме ГКС;

Способы применения

Побочные действия

Побочные явления, требующие отмены препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; редко — артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); очень редко — артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Прочие: гемолитико-уремический синдром, порфирия; редко — обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко — хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).

Другие побочные явления, которые встречаются чаще, но менее тяжелые. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

Со стороны половой системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

Дерматологические реакции: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, препараты зверобоя обыкновенного снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения прорывных кровотечений. Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 недель, но может продолжаться до 4 недель после отмены препарата.

Ампициллин и тетрациклин снижают эффективность Регулона (механизм взаимодействия не установлен). При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Передозировка

тошнота, рвота, у девочек — кровянистые выделения из влагалища.

Заменить лекарственный препарат Регулон не сложно, ведь есть аналогичные препараты по составу:

  1. Три-Мерси контрацептивные таблетки с дезогестрелом и этинилэстрадиолом. Производитель: «Н.В. Органон» (Нидерланды).
  2. Марвелон выпускается в таблетках на основе дезогестрела и этинилэстрадиола. Производитель: «Н.В. Органон» (Нидерланды).
  3. Мерсилон производится в виде таблеток с этинилэстрадиолом и дезогестрелом. Производитель: «Органон» (Нидерланды).
  4. Новинет создается в таблетированной форме на основе дезогестрела и этинилэстрадиола. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).

Фотогалерея:

Кроме них, есть также похожие по действию, но с разным составом, медикаменты:

  • Белара изготавливается в таблетках с этинилэстрадиолом и хлормадиноном. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
  • Джес контрацептивные таблетки на основе дроспиренона и этинилэстрадиола. Производитель: «Байер Шеринг Фарма» (Германия).
  • Жанин создается с диеногестом и этинилэстрадиолом в виде таблеток. Производитель: «Байер Фарма» (Германия).
  • Ярина включает дроспиренон и этинилэстрадиол. Производитель: «Байер Ваймар» (Германия).
  • Силест производится на основе норгестимата и этинилэстрадиола. Производитель: Cilag AG (Швейцария).
  • Ригевидон выпускается в виде таблеток с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
  • Димиа создается на основе дроспиренона и этинилэстрадиола. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector